大量的文献表明：相对于小分子抗癌药，高分子偶联抗癌药拥有巨大的优势。在高分子偶联药物领域，聚乙二醇（PEG）无可争议地是临床上最成功的人造高分子载体，即所谓的“黄金标准”载体，美国、欧洲、俄罗斯、韩国、中国、印度等国家或地区的制药公司在聚乙二醇化药物领域已经取得了巨大的成就。过去30来，已经有28个聚乙二醇化药物（主要是聚乙二醇化大分子药物）获得美国FDA批准上市，俄罗斯、韩国、中国、印度等国家的药监局均批准过数个聚乙二醇化药物上市。此外，还有近40个聚乙二醇化药物在临床一、二、三期试验或上市申报（NDA）中，其中半数为聚乙二醇化小分子药物。
由于传统的聚乙二醇化小分子药物均为单药无双药，普遍存在载药量不高，过量使用聚乙二醇载体，导致造价高昂、免疫原性等问题。与此同时，虽然“Y”型的聚乙二醇高分子可较好解决溶解性和对连接链及药物的保护问题，但此类聚乙二醇高分子只有一个接枝位点，载药量高的情况下偶联反应慢，难于工业化。而单臂的聚乙二醇也只有一个接枝位点，载药量高的情况下其溶解性易变差，对连接链和药物保护不强。四臂的聚乙二醇化多为末端连接，载药量高的情况下与单臂的聚乙二醇出现问题相同。做成胶束进入人体容易破裂，一般只能降低毒副作用，难以提高疗效，亟待解决。
项目创新采用小分子抗癌药为原料，优选符合标准的聚乙二醇为载体，经高分子链、支链化载药品种及比例、载药量、总分子量等一体化分子结构设计与研究，形成了一系列自有知识产权的技术成果，为聚乙二醇偶联双药和靶向聚乙二醇化小分子新药研制提供了技术支撑。项目具有自主知识产权，已获国家发明专利，并申请多项PCT国际专利。项目研究成果已通过北京昭衍新药研究中心股份有限公司初步药效学评价，试验数据表明抑瘤效果显著。
项目咨询：王艳欣13241663975
1.GAOQUAN LI (李高全) 2.NIAN LIU (刘念) 3.陈惠瑜 4.娄 杰 5.钱 昆 6.周良洪 7.彭永陈 8.李大军 9.张 倩 10.卫玉松
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评价单位： |
中国民营科技促进会 |
报告编号： |
202101003057 |
评价日期： |
2021-09-17 |
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组织单位： |
中国民营科技促进会科技成果转化办公室 |
项目负责： |
雷智旺、王艳欣 |
成果管理： |
13681439210 |
1.提供的资料基本齐全，符合评价要求。
2.项目创新采用小分子抗癌药为原料，优选符合标准的聚乙二醇为载体，经高分子链、支链化载药品种及比例、载药量、总分子量等一体化分子结构设计与研究，形成了一系列自有知识产权的技术成果，为聚乙二醇偶联双药和靶向聚乙二醇化小分子新药研制提供了技术支撑。
3.项目研究成果已通过北京昭衍新药研究中心股份有限公司初步药效学评价，试验数据表明抑瘤效果显著。
4.项目具有自主知识产权，已获国家发明专利，并申请多项PCT国际专利。
评价委员会认为：项目在聚乙二醇化小分子药物结构设计及特异性组合合成技术方面达到国际先进水平，一致同意通过科技成果评价。
建议加大科技成果转化力度，满足市场需求。
| 姓名 |
工作单位 |
职称 |
从事专业 |
| 刘克良 |
军事医学科学院 |
正高 | 药化 |
| 吴 松 |
中国医学科学院药物研究所 |
正高 | 新药研究 |
| 嵇 扬 |
中央军委后勤保障部卫生局 |
正高 | 药品检验 |
| 雷建都 |
生化工程国家重点实验室 |
正高 | 新药创制 |
| 丁天怀 |
清华大学 |
正高 | 机电一体化 |
| 门国良 |
国家科学技术奖励工作办公室 |
正高 | 科技管理 |
| 周 迎 |
科技部火炬中心 |
正高 | 科技管理 |
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