苯唑草酮由巴斯夫公司发现和开发，是第一个苯甲酯吡唑酮类除草剂，为对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(4一HPPD)抑制剂，对耐草甘膦、三嗪类、乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂和乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂的杂草有很好的防除效果，是广谱苗后除草剂，能有效防除玉米田一年生禾本科和阔叶杂草。高剂量对莎草科杂草有一定的抑制作用。研究表明：苯唑草酮对哺乳动物的急性、亚慢性和慢性毒性低，对鸟、鱼、哺乳类、蚯蚓、微生物和藻类等影响很小。苯唑草酮在环境中的降解速度因土壤和水的条件而异。高温和紫外光会加速其降解，生成无毒的降解产物。
通过查阅文献和专利可知，迄今为止，苯唑草酮合成的报道较多，如曹达公司羧基酰氯化成酯后重排法、海利尔公司碘仿法合成中间体、湖南海利公司的格氏试剂法，中国药科大学使用正丁基锂进行卤锂交换法，还有安徽久易公司改进的方法等，而上述方法普遍存在工艺流程长、合成路线复杂、收率低、存在安全隐患等问题，亟待解决。
针对上述问题，项目创新研发了插羰基反应贵金属-膦配体新型催化剂，显著提高了反应温度下的热稳定性；通过萃取和吸附相结合的方法，实现了催化剂回收再利用，降低了产品生产成本；以2,3-二甲基苯胺为起始原料，通过重氮化、溴化和氧化等反应过程控制及工艺优化，苯唑草酮产品收率≥60%，纯度高达98%，生产过程“三废”减量化水平显著提高。
项目具有自主知识产权，已获国家授权专利。项目产品苯唑草酮已通过第三方检测机构的检测，符合相关标准要求，并被七洲绿色化工（济宁）有限公司等单位试用，反映良好，应用前景广阔。
项目咨询：王艳欣13371759156
1.郭丽娜 2.刘顺领 3.吕祥超 4.孙奎芝 5.龚 伟 6.王永昌 7.荆军健 8.陈广赟 9.王 慧 10.王小坤 11.单 芳 12.靳璐璐 13.李 凯
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评价单位： |
中国民营科技促进会 |
报告编号： |
202301003052 |
评价日期： |
2023-07-20 |
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组织单位： |
中国民营科技促进会科技成果转化办公室 |
项目负责： |
雷智旺、王艳欣 |
成果管理： |
13681439210 |
1.提供的资料齐全，符合评价要求。
2.项目主要创新点如下：
（1）研发了插羰基反应贵金属-膦配体新型催化剂，显著提高了反应温度下的热稳定性；通过萃取和吸附相结合的方法，实现了催化剂回收再利用，降低了产品生产成本。
（2）以2,3-二甲基苯胺为起始原料，通过重氮化、溴化和氧化等反应过程控制及工艺优化，苯唑草酮产品收率≥60%，纯度高达98%，生产过程“三废”减量化水平显著提高。
3.项目具有自主知识产权，已获国家授权专利。
4.项目产品苯唑草酮已通过第三方检测机构的检测，符合相关标准要求。苯唑草酮已被七洲绿色化工（济宁）有限公司等单位试用，反映良好。
评价委员会认为，项目苯唑草酮合成中试工艺技术达到国际先进水平，同意通过科技成果评价。
| 姓名 |
工作单位 |
职称 |
从事专业 |
| 翁 端 |
清华大学材料学院 |
正高 | 材料化学 |
| 李钟华 |
中国农药工业协会 |
正高 | 农药 |
| 李安定 |
生态环境部环境发展中心 |
正高 | 环境保护 |
| 李殿卿 |
北京化工大学 |
正高 | 应用化学 |
| 付 旭 |
中国化工信息中心 |
正高 | 化学工程 |
| 孙家跃 |
中国化工学会新材料委员会 |
正高 | 精细化工 |
| 周 迎 |
科技部火炬中心 |
正高 | 科技管理 |
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